Latar mburi

Atorvastatin Calcium minangka inhibitor kuat HMG-CoA reduktase kanthi nilai IC50 150 nM[1].
HMG-CoA reduktase minangka enzim kunci jalur mevalonate sing ngasilake kolesterol.HMG-CoA minangka enzim sing mbatesi tingkat lan penting kanggo nyuda tingkat kolesterol getih.HMG-CoA reductase dumunung ing retikulum endoplasma lan ngandhut wolung domain transmembrane.Inhibitor HMG-CoA reduktase bisa nyebabake ekspresi reseptor LDL (lipoprotein kapadhetan rendah) ing ati.Iki ndadékaké kanggo nambah tingkat katabolisme LDL plasma lan nyuda konsentrasi kolesterol plasma sing dadi penentu penting aterosklerosis.HMG-CoA reduktase nduweni peran penting ing sintesis kolesterol.HMG-CoA minangka target obat sing nyuda kolesterol.HMG-CoA reduktase uga minangka enzim penting kanggo pangembangan.Aktivitas HMG-CoA reduktase ana gandhengane karo cacat migrasi sel kuman.Inhibisi aktivitas kasebut bisa nyebabake pendarahan intracerebral [1].
Atorvastatin minangka inhibitor reduktase HMG-CoA kanthi nilai IC50 154 nM.Efektif kanggo nambani dyslipidemia lan hiperkolesterolemia tartamtu [1].Pangobatan atorvastatin kanthi dosis 40 mg nyuda total kolesterol 40% sawise 40 dina.[1]Uga digunakake kanggo nambani pasien koroner utawa stroke kanthi tingkat kolesterol normal.[2]Atorvastatin uga nyuda apheresis lipoprotein kapadhetan rendah ing pasien kanthi nyebabake ekspresi reseptor LDL.
Iki dimetabolisme dadi sawetara metabolit sing penting kanggo efek saka tumindak terapeutik dening CYP3A4 (cytochrome P450 3A4).[3]
Referensi:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: Khasiat jangka panjang lan safety atorvastatin ing perawatan tipe III abot lan dislipidemia gabungan.Ati 2002, 88(3):234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Nyegah acara koroner lan stroke kanthi atorvastatin ing pasien hipertensi sing rata-rata utawa luwih murah tinimbang -konsentrasi kolesterol rata-rata, ing Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): a multicentre randomized kontrol nyoba.Lancet 2003, 361(9364):1149-1158.
[3].Lennernas H: Farmakokinetik klinis atorvastatin.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Struktur kimia