Clopidogrel lan Ticagrelor minangka antagonis reseptor P2Y12 sing nyandhet plateboard adenosine diphosphate (ADP) kanthi selektif nyandhet ikatan adenosin difosfat (ADP) menyang reseptor P2Y12 plateboard lan aktivitas kompleks glikoprotein GPII.b/III.a sing dimediasi ADP sekunder.

Loro-lorone minangka antiplateller sing umum digunakake sacara klinis, sing bisa digunakake kanggo nyegah trombosis ing pasien kanthi angina stabil kronis, sindrom arteri koroner akut, lan stroke iskemik.Dadi apa bedane?

1, Wektu wiwitan

Ticagrelor luwih efektif, lan kanggo pasien sing nandhang sindrom arteri koroner akut, bisa cepet tumindak kanggo nyegah agregasi plateplate, dene Clopidogrel kurang efektif.

2, Njupuk frekuensi dosis

Separuh umur Clopidogrel yaiku 6 jam, dene setengah umur Ticagrelor yaiku 7,2 jam.

Nanging, metabolit aktif Clopidogrel ora bisa dibatalake karo subyek P2Y12, dene subyek Ticagrelor lan P2Y12 bisa dibatalake.

Mulane, Clopidogrel dijupuk sapisan dina, nalika Ticagrelor diwenehi kaping pindho dina.

3, tumindak antiplatelet

Antiplatelet Ticagrelor luwih efektif, lan panliten nuduhake yen Ticagrelor ora ana bedane kanggo nyuda kematian kardiovaskular lan infark miokard, sing luwih dhuwur tinimbang klompok Clopidogrel, lan ing stroke.

Adhedhasar keuntungan perawatan Ticagrelor kanggo pasien sindrom koroner akut (ACS), pedoman sing relevan ing omah lan ing luar negeri nyaranake Ticagrelor digunakake kanggo perawatan plate antiplatelet ing pasien ACS.Ing rong pedoman resmi saka European Heart Association (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 lan STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel mung bisa digunakake ing pasien sing ora bisa diobati karo Ticagrelor.

4, Resiko getihen

Risiko getihen saka aplikasi Ticagrelor jangka panjang rada luwih dhuwur tinimbang Clopidogrel, nanging risiko pendarahan padha karo panggunaan jangka pendek.

Panaliten dening KAMIR-NIH adhedhasar populasi Asia Wétan nuduhake manawa risiko pendarahan TIMI luwih dhuwur ing pasien sing umure ≥ 75 tinimbang Clopidogrel.Mulane, kanggo pasien acS ≥ 75 taun, dianjurake kanggo milih Clopidogret minangka inhibitor P2Y12 sing disenengi adhedhasar aspirin.

Terapi platepett antiplate kanggo pasien kanthi jumlah piring cilik piring cilik uga kudu nyingkiri pilihan Ticagrelor.

5. Reaksi salabetipun liyane

Reaksi salabetipun sing paling umum dilapurake ing pasien sing diobati karo Ticagrelor yaiku angel ambegan, bruising lan mimisan, sing kedadeyan ing tingkat sing luwih dhuwur tinimbang ing klompok Clopidogrel.

6. Interaksi obat

Clopidogrel minangka obat presuperial, sing sebagian dimetabolisme dening CYP2C19 minangka metabolit aktif, lan njupuk obat sing nyegah kegiatan enzim iki bisa nyuda tingkat Clopidogrel diowahi dadi metabolit aktif.Mulane, panggunaan gabungan inhibitor CYP2C19 sing kuat utawa moderat kayata omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi ora dianjurake.

Ticagrelor utamane dimetabolisme dening CYP3A4, lan bagean cilik dimetabolisme dening CYP3A5. Panggunaan gabungan inhibitor CYP3A bisa nambah Cmax lan AUC saka ticagrelor.Mulane, panggunaan kombinasi ticagrelor karo inhibitor CYP3A kuat kayata ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, lan liya-liyane, kudu dihindari.Mulane, panggunaan gabungan inducer kuat CYP3A, kayata dexamethasone, sodium phenytoin, phenobarbital lan carbamazepine, kudu dihindari.

7. Terapi Antiplatelet ing pasien kanthi insufficiency ginjel

PLATO, ing studi pasien karo sindrom koroner akut kanthi insufisiensi ginjel, nuduhake peningkatan sing signifikan ing bun serum ing klompok ticagrelor dibandhingake karo clopidogrel; acara, lan fungsi ngenani babagan ginjel related acara salabetipun Ngartekno luwih dhuwur ing klompok ticagrelor saka ing klompok clopidogrel.Mulane, clopidogrel + aspirin kudu dadi pilihan pisanan kanggo patients karo insufficiency ginjel.

8. Terapi antiplatelet ing pasien asam urat / hiperurisemia

Panggunaan ticagrelor sing dawa wis ditampilake nambah risiko asam urat.Gout minangka reaksi salabetipun umum saka perawatan ticagrelor, sing bisa uga ana hubungane karo efek metabolit aktif ticagrelor ing metabolisme asam urat.Mulane clopidogrel minangka terapi antiplatelet sing optimal kanggo asam urat. / pasien hiperurisemia.

9. Terapi antiplatelet sadurunge CABG (coronary artery bypass grafting)

Pasien sing dijadwalake kanggo CABG sing njupuk aspirin dosis rendah (75 nganti 100 mg) ora perlu mandheg sadurunge operasi; Pasien sing nampa inhibitor P2Y12 kudu nimbang mungkasi ticagrelor paling sethithik 3 dina lan clopidogrel paling sethithik 5 dina sadurunge operasi.

10. Reaktivitas clopidogrel sing sithik

Reaktivitas platelet sing sithik kanggo clopidogrel bisa nyebabake wektu iskemia.Kanggo ngatasi reaktivitas clopidogrel sing kurang, nambah dosis clopidogrel utawa ngganti karo ticagrelor minangka pilihan umum.

Kesimpulane, ticagrelor tumindak kanthi cepet lan nduweni efek inhibitor sing luwih kuat.Ing perawatan sindrom koroner akut, ticagrelor nduweni efek antitrombotik sing luwih apik, sing bisa nyuda mortalitas, nanging nduweni risiko pendarahan sing luwih dhuwur, lan duwe reaksi sing luwih dhuwur kayata dyspnea, contusion, bradikardia, asam urat lan liya-liyane tinimbang clopidogrel.