Rosuvastatin (jeneng merek Crestor, dipasarake dening AstraZeneca) minangka salah sawijining obat statin sing paling umum digunakake.Kaya statin liyane, rosuvastatin diresepake kanggo nambah tingkat lipid getih lan nyuda risiko kardiovaskular.

Sajrone dasawarsa pisanan utawa luwih saka rosuvastatin ing pasar, rosuvastatin umume diarani minangka "statin generasi katelu," lan mula luwih efektif lan bisa nyebabake efek sing luwih sithik tinimbang obat statin liyane.Minangka taun kepungkur lan minangka bukti saka uji klinis wis akumulasi, akeh antusiasme awal kanggo statin spesifik iki dadi moderat.

Umume ahli saiki nganggep risiko lan mupangat relatif rosuvastatin meh padha karo statin liyane.Nanging, ana sawetara kahanan klinis sing bisa milih rosuvastatin.

Panganggone Rosuvastatin

Obat statin dikembangake kanggo nyuda kolesterol getih.Obat-obatan kasebut kanthi kompetitif ngiket enzim ati sing diarani hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.HMG CoA reduktase nduweni peran mbatesi tingkat ing sintesis kolesterol dening ati.

Kanthi ngalangi HMG CoA reductase, statin bisa nyuda produksi kolesterol LDL ("ala") kanthi signifikan ing ati, lan kanthi mangkono bisa nyuda tingkat kolesterol LDL nganti 60%.Kajaba iku, statin kanthi modestly nyuda tingkat trigliserida getih (kira-kira 20-40%), lan ngasilake sithik (udakara 5%) ing tingkat kolesterol HDL ("kolesterol apik").

Kajaba saka inhibitor PCSK9 sing bubar dikembangake, statin minangka obat nyuda kolesterol sing paling kuat sing kasedhiya.Salajengipun, beda karo kelas obat penurun kolesterol liyane, uji klinis nuduhake manawa obat statin bisa ningkatake asil jangka panjang kanggo wong sing duwe penyakit arteri koroner (CAD), lan wong sing duwe risiko moderat utawa dhuwur ngalami CAD. .

Statin uga nyuda risiko serangan jantung sing sabanjure, lan nyuda risiko mati saka CAD.(Inhibitor PCSK9 sing luwih anyar saiki uga ditampilake ing RCT skala gedhe kanggo nambah asil klinis.)

Kemampuan statin iki kanggo ningkatake asil klinis kanthi signifikan dikira minangka asil, paling ora sebagian, saka sawetara utawa kabeh keuntungan sing ora nyuda kolesterol.Saliyane ngedhunake kolesterol LDL, statin uga nduweni sifat anti-inflamasi, efek anti-penggumpalan getih, lan sifat stabil plak.Salajengipun, obat-obatan kasebut nyuda tingkat protein C-reaktif, ningkatake fungsi pembuluh darah sakabèhé, lan nyuda risiko aritmia jantung sing ngancam nyawa.

Mupangat klinis sing dituduhake dening obat statin amarga kombinasi efek nyuda kolesterol lan macem-macem efek non-kolesterol.

Kepiye Rosuvastatin Beda?

Rosuvastatin minangka obat statin "generasi katelu" sing luwih anyar.Intine, iki minangka obat statin sing paling kuat ing pasar.

Kekuwatan relatif kasebut asale saka ciri-ciri kimiane, sing ngidini kanggo ngiket luwih kuat karo HMG CoA reduktase, saéngga nyebabake inhibisi enzim iki sing luwih lengkap.Molekul kanggo molekul, rosuvastatin ngasilake LDL-kolesterol luwih akeh tinimbang obat statin liyane.Nanging, ukuran nyuda kolesterol sing padha bisa ditindakake kanthi nggunakake dosis statin sing luwih dhuwur.

Nalika terapi statin "intensif" dibutuhake kanggo nyuda tingkat kolesterol sing paling sithik, rosuvastatin minangka obat sing kudu ditindakake kanggo akeh dokter.

Efektivitas Rosuvastatin

Rosuvastatin wis entuk reputasi utamane efektif ing antarane obat statin, utamane adhedhasar asil saka rong uji klinis.

Ing taun 2008, publikasi studi JUPITER entuk perhatian para ahli kardiologi ing endi wae.Ing panliten iki, luwih saka 17.000 wong sehat sing duwe tingkat kolesterol LDL ing getih normal nanging tingkat CRP sing munggah pangkat diacak kanggo nampa 20 mg rosuvastatin utawa plasebo saben dina.

Sajrone tindak lanjut, wong kanthi acak rosuvastatin ora mung nyuda tingkat kolesterol LDL lan CRP kanthi signifikan, nanging uga ngalami kedadeyan kardiovaskular sing luwih sithik (kalebu serangan jantung, stroke, mbutuhake prosedur revascularization kayata stent utawa operasi bypass, lan kombinasi stroke serangan jantung, utawa pati kardiovaskuler), uga nyuda mortalitas kabeh sabab.

Panliten iki luar biasa ora mung amarga rosuvastatin nambah asil klinis kanthi nyata ing wong sing sehat, nanging uga amarga wong-wong kasebut ora ngalami tingkat kolesterol nalika mlebu.

Ing 2016, uji coba HOPE-3 diterbitake.Panaliten iki nyathet luwih saka 12.000 wong kanthi paling ora siji faktor risiko kanggo penyakit pembuluh darah aterosklerotik, nanging ora ana CAD sing jelas.Peserta kanthi acak nampa rosuvastatin utawa plasebo.Ing pungkasan taun, wong sing njupuk rosuvastatin ngalami penurunan sing signifikan ing titik pungkasan asil gabungan (kalebu serangan jantung utawa stroke nonfatal, utawa pati amarga penyakit kardiovaskular).

Ing loro uji coba kasebut, kanthi acak rosuvastatin nambah asil klinis wong sing duwe siji utawa luwih faktor risiko, nanging ora ana tandha-tandha penyakit kardiovaskular sing aktif.

Perlu dicathet yen rosuvastatin dipilih kanggo uji coba kasebut ora amarga obat statin sing paling kuat, nanging (paling ora umume) amarga uji coba kasebut disponsori dening AstraZeneca, produsen rosuvastatin.

Umume ahli lipid percaya yen asil uji coba kasebut bakal padha yen statin liyane digunakake kanthi dosis sing cukup, lan nyatane, rekomendasi saiki babagan terapi obat statin umume ngidini panggunaan obat statin apa wae sajrone dosis cukup dhuwur kanggo entuk kira-kira tingkat ngedhunake kolesterol sing padha karo dosis rosuvastatin sing luwih murah.(Pengecualian kanggo aturan umum iki kedadeyan nalika "terapi statin intensif" dijaluk. Terapi statin intensif dimangerteni tegese rosuvastatin dosis dhuwur utawa atorvastatin dosis dhuwur, yaiku statin paling kuat sabanjure sing kasedhiya.)

Nanging amarga rosuvastatin pancen statin sing digunakake ing rong uji klinis sing penting iki, akeh dokter ora nggunakake rosuvastatin minangka statin pilihan.

Indikasi Saiki

Terapi statin dituduhake kanggo nambah tingkat lipid getih sing ora normal (khusus, kanggo nyuda kolesterol LDL lan / utawa tingkat trigliserida), lan kanggo nyegah penyakit kardiovaskular.Statins dianjurake kanggo wong sing nandhang penyakit kardiovaskular aterosklerotik, wong sing nandhang diabetes, lan wong sing kira-kira 10 taun risiko nandhang penyakit kardiovaskular luwih saka 7,5% nganti 10%.

Nalika umume, obat statin dianggep bisa diijolake babagan efektifitas lan risiko nyebabake efek samping, nanging ana uga rosuvastatin luwih disenengi.Khusus, nalika terapi statin "intensitas dhuwur" ditujokake kanggo nyuda kolesterol LDL nganti tingkat sing paling murah, rosuvastatin utawa atorvastatin ing kisaran dosis sing luwih dhuwur umume dianjurake.

Sadurunge Njupuk

Sadurunge menehi resep obat statin, dhokter bakal nganakake penilaian risiko resmi kanggo ngira risiko nandhang penyakit kardiovaskular lan bakal ngukur tingkat lipid getih.Yen sampeyan wis nandhang penyakit kardiovaskular utawa duwe risiko ngembangake penyakit kasebut, dhokter sampeyan bakal nyaranake obat statin.

Obat statin liyane sing umum diresepake kalebu atorvastatin, simvastatin, fluvastatin, lovastatin, pitavastatin, lan pravastatin.

Crestor, wangun jeneng merek rosuvastatin ing AS, cukup larang, nanging bentuk umum rosuvastatin saiki kasedhiya.Yen dhokter pengin sampeyan njupuk rosuvastatin, takon apa sampeyan bisa nggunakake obat generik.

Statin ora kena digunakake ing wong sing alergi marang statin utawa bahan apa wae, sing ngandhut utawa nyusoni, sing duwe penyakit ati utawa gagal ginjal, utawa sing ngombe alkohol sing akeh banget.Panliten nuduhake manawa rosuvastatin bisa digunakake kanthi aman ing bocah-bocah sing umure luwih saka 10 taun.

Dosis rosuvastatin

Nalika rosuvastatin digunakake kanggo nyuda tingkat kolesterol LDL sing dhuwur, biasane dosis sing luwih murah diwiwiti (5 nganti 10 mg saben dina) lan disetel munggah saben wulan utawa rong wulan yen perlu.Ing wong sing duwe hiperkolesterolemia familial, dokter biasane miwiti kanthi dosis sing luwih dhuwur (10 nganti 20 mg saben dina).

Nalika rosuvastatin digunakake kanggo nyuda risiko penyakit kardiovaskular ing wong kanthi risiko moderat, dosis wiwitan biasane 5 nganti 10 mg saben dina.Ing wong sing risiko dianggep dhuwur (utamane, risiko 10 taun kira-kira luwih saka 7,5%), terapi intensitas dhuwur asring diwiwiti, kanthi 20 nganti 40 mg saben dina.

Yen rosuvastatin digunakake kanggo nyuda risiko kedadeyan kardiovaskular tambahan ing wong sing nandhang penyakit kardiovaskular, perawatan intensif biasane digunakake kanthi dosis 20 nganti 40 mg saben dina.

Ing wong sing njupuk cyclosporine utawa obat-obatan kanggo HIV / AIDS, utawa ing wong kanthi fungsi ginjel suda, dosis rosuvastatin kudu diatur mudhun, lan umume ora ngluwihi 10 mg saben dina.

Wong keturunan Asia cenderung luwih sensitif marang obat statin lan luwih rentan kanggo efek samping.Umume dianjurake yen rosuvastatin kudu diwiwiti kanthi 5 mg saben dina lan tambah bertahap ing pasien Asia.

Rosuvastatin dijupuk sapisan dina, lan bisa dijupuk ing wayah esuk utawa ing wayah wengi.Ora kaya sawetara obat statin liyane, ngombe jus jeruk bali kanthi jumlah cilik ora duwe pengaruh kanggo rosuvastatin.

Efek Samping Rosuvastatin

Ing taun-taun sanalika sawise rosuvastatin dikembangake, akeh ahli nganggep manawa efek samping statin bakal kurang diucapake karo rosuvastatin, mung amarga dosis sing luwih murah bisa digunakake kanggo nyuda kolesterol sing cukup.Ing wektu sing padha, ahli liyane nyatakake yen efek samping statin bakal digedhekake kanthi obat iki, amarga luwih kuat tinimbang statin liyane.

Ing taun-taun intervensi, wis dadi nyata yen ora ana pratelan sing bener.Katon kaya jinis lan gedhene efek sisih umume meh padha karo rosuvastatin kaya karo obat statin liyane.

Statin, minangka klompok, luwih ditoleransi tinimbang obat-obatan sing nyuda kolesterol liyane.Ing meta-analisis sing diterbitake ing 2017 sing nyinaoni 22 uji klinis kanthi acak, mung 13.3% wong kanthi acak kanggo obat statin sing mandhegake obat kasebut amarga efek samping sajrone 4 taun, dibandhingake karo 13.9% wong kanthi acak menyang plasebo.

Nanging, ana efek samping sing diakoni amarga obat statin, lan efek samping kasebut umume ditrapake kanggo rosuvastatin uga statin liyane.Efek samping sing paling misuwur yaiku:

• acara salabetipun related otot.Keracunan otot bisa disebabake dening statin.Gejala bisa uga kalebu myalgia (nyeri otot), kelemahan otot, inflamasi otot, utawa (ing kasus sing jarang, abot) rhabdomyolysls.Rhabdomyolysis minangka gagal ginjel akut sing disebabake dening kerusakan otot sing abot.Ing kasus paling.efek sisih otot-related bisa kontrol dening ngoper menyang statin liyane.Rosuvastatin minangka salah sawijining obat statin sing nyebabake keracunan otot sing relatif sithik.Ing kontras, lovastatin, simvastatin, lan atorvastatin luwih rentan nyebabake masalah otot.
• Masalah ati.Udakara 3% wong sing njupuk statin bakal nambah enzim ati ing getih.Umume wong kasebut, ora ana bukti karusakan ati sing nyata, lan pentinge paningkatan enzim cilik iki ora jelas.Ing sawetara wong, ciloko ati sing abot wis dilaporake;Nanging, ora jelas manawa kedadeyan ciloko ati sing abot luwih dhuwur ing wong sing njupuk statin tinimbang ing populasi umum.Ora ana indikasi yen rosuvastatin ngasilake masalah ati luwih utawa luwih sithik tinimbang statin liyane.
• Cacat kognitif.Pangertosan manawa statin bisa nyebabake gangguan kognitif, mundhut memori, depresi, irritability, agresi, utawa efek sistem saraf pusat liyane, nanging durung ditampilake kanthi jelas.Ing analisis laporan kasus sing dikirim menyang FDA, dugaan masalah kognitif sing ana gandhengane karo statin katon luwih umum karo obat statin lipofilik, kalebu atorvastatin, fluvastatin, lovastatin, lan simvastatin.Obat-obatan statin hidrofilik, kalebu rosuvastatin, kurang asring kena pengaruh efek samping iki.
• Diabetes.Ing taun-taun pungkasan, paningkatan cilik pangembangan diabetes digandhengake karo terapi statin.Meta-analisis 2011 saka limang uji klinis nuduhake yen siji kasus diabetes tambahan dumadi ing saben 500 wong sing diobati karo statin intensitas dhuwur.Umumé, tingkat risiko iki dianggep bisa ditampa anggere statin bisa diarep-arep bisa nyuda risiko kardiovaskular sakabèhé.

Efek samping liyane sing wis umum dilapurake karo obat statin kalebu mual, diare, lan nyeri sendi.

Interaksi

Ngonsumsi obat-obatan tartamtu bisa nambah risiko ngembangake efek samping karo rosuvastatin (utawa statin apa wae).Dhaptar iki dawa banget, nanging obat-obatan sing paling penting sing berinteraksi karo rosuvastatin kalebu:

• Gemfibrozil, yaiku agen penurun kolesterol non-statin
• Amiodarone, yaiku obat anti-aritmia
• Sawetara obat HIV
• Sawetara antibiotik, utamane clarithromycin lan itraconazone
• Cyclosporine, obat imunosupresan

Tembung Saka Verywell

Nalika rosuvastatin minangka statin paling kuat sing kasedhiya, umume, efektivitas lan profil keracunan meh padha karo kabeh statin liyane.Nanging, ana sawetara kahanan klinis sing luwih disenengi rosuvastatin tinimbang obat statin liyane.