LCZ696(Sacubitril + Valsartan)
Katrangan
LCZ696 (Sacubitril/Valsartan), kalebu Valsartan (ARB) lan Sacubitril (AHU377) kanthi rasio molar 1:1, minangka inhibitor angiotensin reseptor-neprilysin (ARN) kelas siji ing kelas siji, bioavailable oral, lan dual-acting angiotensin receptor-neprilysin (ARN) kanggo hipertensi. lan gagal jantung [1][2][3]. LCZ696 ameliorates kardiomiopati diabetes kanthi nyandhet inflamasi, stres oksidatif lan apoptosis.
Latar mburi
LCZ696 minangka ARNi pisanan ing kelas (angiotensin receptor neprilysin inhibitor) sing ngemot gugus anionik AR valsartan lan inhibitor neprilysin prodrug AHU377 (rasio 1: 1) kanggo gagal jantung lan hipertensi.
Reseptor angiotensin minangka reseptor G-protein-coupled. Padha mediasi efek kardiovaskular lan angiotensin II liyane, yaiku peptida bioaktif saka sistem renin-angiotensin. Neprilysin minangka endopeptidase netral sing ngrusak peptida vasoaktif endogen kayata peptida natriuretik. Inhibisi neprilysin nambah konsentrasi peptida natriuretik sing nyumbang kanggo perlindungan jantung, pembuluh darah lan ginjel. [1]
Ing tikus Sprague-Dawley, administrasi oral LCZ696 nyebabake kenaikan imunoreaktivitas peptida natriuretik atrium amarga inhibisi neprilysin. Ing tikus transgenik ganda hipertensi, LCZ696 nyebabake nyuda tekanan arteri rata-rata sing gumantung karo dosis lan terus-terusan. Peserta sing sehat, studi acak, buta ganda, kontrol plasebo dikonfirmasi manawa LCZ696 nyedhiyakake inhibisi neprilysin bebarengan lan blokade reseptor AT1. LCZ696 iki aman lan uga ngejarke ing manungsa. [2] [3]
Referensi:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al. Inhibisi angiotensin-neprilysin versus enalapril ing gagal jantung. N Ingl J Med. 2014 Sep 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al. Farmakokinetik lan farmakodinamik saka LCZ696, novel dual-acting angiotensin receptor-neprilysin inhibitor (ARNi). J Clin Pharmacol. 2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP. Inhibisi reseptor-neprilysin angiotensin karo LCZ696: pendekatan novel kanggo perawatan gagal jantung, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Panyimpenan
| bubuk | -20°C | 3 taun |
| 4°C | 2 taun | |
| Ing solvent | -80°C | 6 wulan |
| -20°C | 1 wulan |
Struktur kimia
Usul18Proyek Evaluasi Konsistensi Kualitas sing wis disetujoni4, lan6proyek ing disetujoni.
Sistem manajemen kualitas internasional sing canggih wis nggawe dhasar sing kuat kanggo dodolan.
Pengawasan kualitas mlaku liwat kabeh siklus urip produk kanggo njamin kualitas lan efek terapeutik.
Tim Urusan Regulasi Profesional ndhukung panjaluk kualitas sajrone aplikasi lan registrasi.
Jalur Kemasan Botol Countec Korea
Jalur Kemasan Botol CVC Taiwan
Line Packaging Papan CAM Italia
Jerman Fette Compacting Machine
Japan Viswill Tablet Detector
Ruang Kontrol DCS
