Nirmatrelvir minangka inhibitor protease utama SARS-CoV-2 (Mpro), uga diarani protease kaya 3C (3CLpro) utawa protease nsp5. Inhibisi SARS-CoV-2 Mpro ndadekake ora bisa ngolah prekursor poliprotein, nyegah replikasi virus.

Nirmatrelvir nyegah aktivitas rekombinan SARS-CoV-2 Mpro ing tes biokimia kanthi konsentrasi sing bisa ditindakake ing vivo. Nirmatrelvir ditemokake langsung nyambung menyang situs aktif SARS-CoV-2 Mpro kanthi kristalografi sinar-X.

Ritonavir minangka inhibitor protease HIV-1 nanging ora aktif marang SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir nyegah metabolisme nirmatrelvir sing dimediasi CYP3A, nyebabake konsentrasi plasma nirmatrelvir tambah.

Obat iki dianjurake. Iki wis diwenehake wewenang panggunaan darurat dening FDA kanggo perawatan penyakit koronavirus entheng nganti moderat (COVID-19) ing wong diwasa lan pasien pediatrik (umur 12 taun lan luwih lawas kanthi bobot paling ora 40 kilogram utawa udakara 88 kilogram) kanthi asil positif saka tes langsung SARS-CoV-2, lan sing duwe risiko dhuwur kanggo kemajuan COVID-19 abot, kalebu rawat inap utawa pati. Nirmatrelvir/ritonavir kudu diwiwiti sanalika bisa sawise diagnosa COVID-19 lan sajrone limang dina wiwit gejala.

Rekomendasi adhedhasar EPIC-HR, uji coba kontrol klinis acak Phase2/3 sing nemtokake khasiat nirmaltrelivir/ritonavir vs. individu sing beresiko ngalami penyakit sing abot nyuda resiko relatif rawat inap utawa pati liwat 28 dina nganti 88%.