Latar mburi

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, minangka inhibitor molekul cilik sing kuat saka faktor Xa sing minangka faktor koagulasi ing titik kritis ing jalur koagulasi getih sing nyebabake generasi trombin lan pembentukan bekuan. Rivaroxaban ngiket Tyr288 ing kanthong S1 faktor Xa liwat interaksi Tyr288 lan substituent klorin saka chlorothiophene moiety. Inhibisi kasebut bisa dibalèkaké (koff = 5x10-3s-1), cepet (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), lan kanthi cara sing gumantung ing konsentrasi (Ki = 0,4 nmol / L). Rivaroxaban saiki lagi diteliti kanggo perawatan VTE, pencegahan acara kardiovaskular ing pasien sindrom koroner akut, pencegahan stroke ing pasien fibrilasi atrium.

Referensi

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, lan Volker Laux. Rivaroxaban: inhibitor faktor Xa oral anyar. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30(3): 376-381

Katrangan

Rivaroxaban (BAY 59-7939) iku ampuh banget,selektif lan langsung Faktor Xa (FXa) inhibitor, entuk gain kuwat ing potensi anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Ing Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) minangka inhibitor Faktor Xa (FXa) lisan, langsung ing pangembangan kanggo nyegah lan ngobati trombosis arteri lan vena. Rivaroxaban kanthi kompetitif nyegah FXa manungsa (Ki 0,4 nM) kanthi selektivitas> 10 000 kali luwih gedhe tinimbang protease serine liyane; uga nyegah aktivitas prothrombinase (IC50 2.1 nM). Rivaroxaban nyegah FXa endogen luwih kuat ing plasma manungsa lan terwelu (IC50 21 nM) tinimbang plasma tikus (IC50 290 nM). Nduduhake efek antikoagulan ing plasma manungsa, tikel wektu prothrombin (PT) lan ngaktifake wektu tromboplastin parsial ing 0,23 lan 0,69.μM, mungguh.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) minangka inhibitor FXa langsung sing kuat lan selektif kanthi aktivitas vivo sing apik lan bioavailabilitas oral sing apik. Rivaroxaban (BAY 59-7939), diterbitake dening iv bolus sadurunge induksi thrombus, nyuda pembentukan thrombus (ED50 0.1 mg / kg), nyegah FXa, lan prolonging dosis PT gumantung. PT lan FXa kena pengaruh rada ing ED50 (tambah 1,8 kali lan inhibisi 32%). Ing 0,3 mg / kg (dosis sing nyebabake inhibisi pembentukan thrombus sing meh lengkap), Rivaroxaban cukup ndawakake PT (3,2).±0,5-fold) lan nyegah aktivitas FXa (65±3%).

Panyimpenan

Struktur kimia