China Rivaroxaban manufaktur lan supplier |CPF

Rivaroxaban

Katrangan singkat:

Jeneng API	Indikasi	Spesifikasi	DMF AS	EU DMF	CEP
Rivaroxaban	Antikoagulan	Ing-Omah	TDP

Kirimi email kanggo kita

Detail Produk

Tag produk

DETAIL PRODUK

Latar mburi

Rivaroxaban, 5-chloro-N-[[(5S)-2-oxo-3-[4-(3-oxomorpholin-4-yl)phenyl]-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]thiophene-2 -carboxamide, minangka inhibitor molekul cilik sing kuat saka faktor Xa sing minangka faktor koagulasi ing titik kritis ing jalur koagulasi getih sing nyebabake pembentukan trombin lan pembentukan bekuan.Rivaroxaban ngiket Tyr288 ing kanthong S1 faktor Xa liwat interaksi Tyr288 lan substituent klorin saka chlorothiophene moiety.Inhibisi kasebut bisa dibaleni (koff = 5x10-3s-1), kanthi cepet (kon = 1,7x107 mol / L-1 s-1), lan kanthi cara sing gumantung ing konsentrasi (Ki = 0,4 nmol / L).Rivaroxaban saiki lagi diteliti kanggo perawatan VTE, pencegahan acara kardiovaskular ing pasien sindrom koroner akut, pencegahan stroke ing pasien fibrilasi atrium.

Referensi

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck, lan Volker Laux.Rivaroxaban: inhibitor faktor Xa oral anyar.Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010;30(3): 376-381

Katrangan

Rivaroxaban (BAY 59-7939) ampuh banget,selektif lan langsung Faktor Xa (FXa) inhibitor, entuk gain kuwat ing potensi anti-FXa (IC50 0,7 nM; Ki 0,4 nM).

Ing Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) minangka inhibitor Faktor Xa (FXa) lisan, langsung ing pangembangan kanggo nyegah lan perawatan trombosis arteri lan vena.Rivaroxaban kanthi kompetitif nyegah FXa manungsa (Ki 0.4 nM) kanthi selektivitas> 10 000 kali luwih gedhe tinimbang protease serine liyane;uga nyegah aktivitas prothrombinase (IC50 2.1 nM).Rivaroxaban nyegah FXa endogen luwih kuat ing plasma manungsa lan terwelu (IC50 21 nM) tinimbang plasma tikus (IC50 290 nM).Nduduhake efek antikoagulan ing plasma manungsa, tikel wektu prothrombin (PT) lan ngaktifake wektu tromboplastin parsial ing 0,23 lan 0,69.μM, mungguh.

Rivaroxaban (BAY 59-7939) minangka inhibitor FXa langsung sing kuat lan selektif kanthi aktivitas in vivo sing apik lan bioavailabilitas oral sing apik.Rivaroxaban (BAY 59-7939), diterbitake dening iv bolus sadurunge induksi thrombus, nyuda pembentukan thrombus (ED50 0.1 mg / kg), nyegah FXa, lan prolongs dosis PT gumantung.PT lan FXa rada kena pengaruh ing ED50 (tambah 1,8 kali lan inhibisi 32%).Ing 0,3 mg / kg (dosis sing nyebabake inhibisi meh lengkap pembentukan trombus), Rivaroxaban cukup ndawakake PT (3,2).±0,5-fold) lan nyegah aktivitas FXa (65±3%).

Lumbung