Latar mburi

Thalidomide dikenalake minangka obat penenang, agen imunomodulator lan uga diselidiki kanggo nambani gejala akeh kanker. Thalidomide nyegah ligase ubiquitin E3.,yaiku kompleks CRBN-DDB1-Cul4A.

Katrangan

Thalidomide wiwitane dipromosekake minangka obat penenang, nyegah cereblon (CRBN), bagean saka kompleks ligase cullin-4 E3 ubiquitin CUL4-RBX1-DDB1, kanthi Kd saka∼250 nM, lan nduweni sipat imunomodulator, anti-inflamasi lan anti-angiogenik.

Ing Vitro

Thalidomide wiwitane dipromosekake minangka obat penenang, nduweni sifat kanker imunomodulator, anti-inflamasi lan anti-angiogenik, lan target cereblon (CRBN), bagean saka kompleks cullin-4 E3 ubiquitin ligase CUL4-RBX1-DDB1, kanthi Kd saka∼250 nM[1]. Thalidomide (50μg / mL) potentiates aktivitas anti-tumor saka icotinib nglawan proliferasi sel PC9 lan A549, lan efek iki ana hubungane karo apoptosis lan migrasi sel. Kajaba iku, Thalidomide lan icotinib nyegah jalur EGFR lan VEGF-R2 ing sel PC9 [3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) nyegah deposisi kolagen, mudhun-ngatur tingkat ekspresi mRNA sakaα-SMA lan kolagen I, lan sacara signifikan nyuda sitokin pro-inflamasi ing tikus RILF. Thalidomide nyuda RILF liwat penindasan ROS lan regulasi mudhun TGF-β/Smad pathway gumantung ing status Nrf2[2]. Thalidomide (200 mg / kg, po) digabungake karo icotinib nuduhake efek anti-tumor sinergis ing tikus mudo sing duwe sel PC9, nyuda pertumbuhan tumor lan ningkatake pati tumor [3].