Gjeneng enerik:venetoclax (ven ET oh klax)
Jeneng merek: Venclexta, Paket Wiwitan Venclexta

Venetoclax digunakake kanggo nambani leukemia limfositik kronis utawa leukemia limfositik cilik ing wong diwasa. Venetoclax digunakake dhewe utawa ing kombinasi karo obat kanker liyane kanggo nambani kondisi kasebut.

Venetoclax digunakake ing kombinasi karo azacitidine, decitabine, utawa cytarabine kanggo nambani leukemia myeloid akut. Kombinasi iki digunakake kanggo wong diwasa sing umure 75 taun utawa luwih, utawa sing ora bisa nggunakake kemoterapi standar amarga kondisi medis liyane.

Venetoclax kadhangkala diwenehi sawise perawatan liyane gagal.

Venetoclax uga bisa digunakake kanggo tujuan sing ora kadhaptar ing pandhuan pengobatan iki.

Katrangan

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) minangka inhibitor Bcl-2 sing kasedhiya banget, selektif lan oral bioavailable kanthi Ki kurang saka 0,01 nM. Venetoclax nyebabake autophagy.

Ing Vitro

Venetoclax (ABT-199) potently matèni sel FL5.12-BCL-2 (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) nuduhake kegiatan luwih ringkih marang sel FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM). ABT-199 uga nuduhake selektivitas ing tes loro-hibrida mamalia seluler, sing ngganggu kompleks BCL-2-BIM (EC50=3 nM) nanging kurang efektif tumrap BCL-XL-BCL-XS (EC50=2.2).μM) utawa kompleks MCL-1-NOXA.

Sawise dosis oral siji 12,5 mg saben kg bobot awak ing xenografts sing asalé saka sel RS4;11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) nyebabake inhibisi pertumbuhan tumor maksimal (TGImax) 47% (P<0,001) lan pertumbuhan tumor tundha (TGD) saka 26% (P<0,05)[1].

Perawatan tumor xenografted (model xenograft tikus saka garis sel T-ALL LOUCY) tumor kanthi Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg sajrone 4 dina nyebabake nyuda beban leukemia sing signifikan.