China Ezetimibe manufaktur lan supplier |CPF

Ezetimibe

Katrangan singkat:

Jeneng API	Indikasi	Spesifikasi	DMF AS	EU DMF	CEP
Ezetimibe	Hiperlipidemia	In-House/USP	24511	√

Kirimi email kanggo kita

Detail Produk

Tag produk

DETAIL PRODUK

Latar mburi

Ezetimibe minangka inhibitor panyerepan kolesterol sing kuat lan anyar [1].

Kolesterol minangka molekul lipid lan dibutuhake kanggo mbangun lan njaga integritas struktur lan fluiditas membran.Uga, minangka prekursor vitamin D, asam empedu lan hormon steroid.

Ing sel Caco-2 sing dibedakake sing diinkubasi karo karotenoid (1 μM), ezetimibe (10 mg / L) nyegah transportasi karotenoid kanthi inhibisi 50% kanggo ɑ-karoten lan β-karoten.Uga, iki nyegah transportasi β-cryptoxanthin, lycopene lan lutein:zeaxanthin (1:1).Ing wektu sing padha, ezetimibe nyegah transportasi kolesterol kanthi 31%.Ezetimibe nyuda ekspresi reseptor permukaan SR-BI, transporter kaset pengikat ATP, subfamili A (ABCA1), protein Niemann-Pick tipe C1 Like 1 (NPC1L1) lan reseptor asam retinoid (RAR)γ, protein pengikat unsur sterol SREBP -1 lan SREBP-2, lan reseptor X ati (LXR)β [3].

Ing tikus knockout apolipoprotein E (apoE-/-), ezetimibe (3 mg / kg) nyegah panyerepan kolesterol kanthi 90%.Ezetimibe nyuda kolesterol plasma, nambah tingkat HDL, lan nyegah pangembangan aterosklerosis [1].Ing uji coba manungsa tahap III, Ezetimibe (10 mg) nyuda tingkat kolesterol LDL, total kolesterol lan trigliserida kanthi signifikan lan nambah tingkat kolesterol HDL [2].

Referensi:
[1].Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al.Ezetimibe, inhibitor panyerepan kolesterol sing kuat, nyegah pangembangan aterosklerosis ing tikus kalah ApoE.Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21 (12): 2032-2038.
[2].Clader JW.Panemuan ezetimibe: tampilan saka njaba reseptor.J Med Chem, 2004, 47 (1): 1-9.
[3].Sajrone A, Dawson HD, Harrison EH.Transportasi karotenoid mudhun lan ekspresi transporter lipid SR-BI, NPC1L1, lan ABCA1 dikurangi ing sel Caco-2 sing diobati karo ezetimibe.J Nutr, 2005, 135 (10): 2305-2312.

Katrangan

Ezetimibe (SCH 58235) minangka inhibitor panyerepan kolesterol sing kuat.Ezetimibe minangka inhibitor Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1), lan minangka aktivator Nrf2 sing kuat.

Ing Vitro

Ezetimibe (Eze) tumindak minangka aktivator Nrf2 sing kuat tanpa nyebabake sitotoksisitas.Ezetimibe ningkatake transaktivasi Nrf2, kaya sing dicethakake dening tes reporter luciferase.Ezetimibe uga ngunggahake gen target Nrf2, kalebu GSTA1, heme oxygenase-1 (HO-1) lan Nqo-1 ing sel Hepa1c1c7 lan MEF.Ezetimibe ngunggahake gen target Nrf2 ing sel Nrf2 +/+ MEF, dene induksi iki diblokir kabeh ing sel Nrf2-/- MEF.Digabungake, Ezetimibe tumindak minangka inducer Nrf2 novel kanthi cara ROS-independen [1].Hepatosit huh7 manungsa diobati kanthi Ezetimibe (10μM, 1 h) lan diinkubasi karo asam palmitat (PA, 0,5 mM, 24 jam) kanggo ngindhuksi steatosis hepatik.Pangobatan Ezetimibe sacara signifikan nyuda tingkat trigliserida (TG) sing tambah PA, sing konsisten karo sinau kewan kita.Pangobatan PA nyebabake kurang luwih 20% ekspresi mRNA saka ATG5, ATG6, lan ATG7, sing ditambah karo perawatan Ezetimibe.Kajaba iku, perawatan Ezetimibe sacara signifikan ningkatake pengurangan PA-induced ing kelimpahan protein LC3 [2].

MCE durung ngonfirmasi kanthi mandiri babagan akurasi metode kasebut.Padha mung kanggo referensi.

Administrasi Ezetimibe (Eze) nyuda bobot ati tikus sing diwenehi diet methionine lan kekurangan kolin (MCD).Iki konsisten karo efek sing migunani saka Ezetimibe ing steatosis hepatik.Histologi ati nuduhake akeh tetesan lemak macrovesicular ing tikus ing diet MCD, nanging perawatan Ezetimibe kanthi nyata nyuda jumlah lan ukuran tetesan kasebut.Salajengipun, fibrosis hepatik ing tikus sing diwenehi diet MCD dikurangi sacara signifikan dening Ezetimibe [1].Tingkat lipid getih lan ati kalebu TG, asam lemak bebas (FFA), lan kolesterol total (TC) mudhun sacara signifikan ing tikus OLETF sing diobati karo Ezetimibe.Kajaba iku, tikus OLETF nuduhake tingkat glukosa, insulin, HOMA-IR, TG, FFA, lan TC serum sing luwih dhuwur tinimbang kewan LETF, sing dikurangi sacara signifikan dening Ezetimibe.Kajaba iku, analisis histologis nuduhake yen tikus kontrol OLETF nuduhake tetesan lipid sing luwih gedhe ing hepatosit tinimbang kontrol LETO sing cocog karo umur, sing dikurangi kanthi administrasi Ezetimibe [2].

Lumbung